Φαρμακοδυναμική Η λινκομυκίνη ανήκει στα αντιβιοτικά λινκοαμίνης, είναι ένας βακτηριοστατικός παράγοντας, στα ευαίσθητα βακτήρια περιλαμβάνονται ο σταφυλόκοκκος aureus (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην πενικιλίνη στελεχών), ο στρεπτόκοκκος, ο πνευμονιόκοκκος, ο βάκιλος του άνθρακα, ο ερυσίπελας suis, ορισμένα μυκόπλασματα (mycoplasma suis pneumoniae, mycoplasma suis nasal, mycoplasmasuis synovialis), η λεπτοσπείρωση και τα αναερόβια βακτήρια (όπως το clostridium difficile, το clostridium tetanus, το clostridium percapsulatus και οι περισσότεροι ακτινομύκητες). Δρα κυρίως στην υπομονάδα 50s του βακτηριακού ριβοσώματος και ασκεί αντιβακτηριακή δράση αναστέλλοντας την επέκταση της πεπτιδικής αλυσίδας και επηρεάζοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών.
Η απορρόφηση ήταν ταχεία μετά από ενδομυϊκή ένεση, με μία μόνο ενδομυϊκή ένεση 11mg/kg σε χοίρους και μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα 6,25μg/ml. Ο ρυθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 57%-72%. Κατανέμεται ευρέως in vivo, με φαινομενικό όγκο κατανομής 2,8 l/kg σε χοίρους. Κατανέμεται ευρέως σε διάφορα σωματικά υγρά και ιστούς (συμπεριλαμβανομένων των οστών), μεταξύ των οποίων η συγκέντρωση στο ήπαρ και τους νεφρούς είναι η υψηλότερη, και η συγκέντρωση του φαρμάκου στους ιστούς είναι αρκετές φορές υψηλότερη από αυτή του ορού στην ίδια περίοδο. Μπορεί να εισέλθει στον πλακούντα, αλλά δεν είναι εύκολο να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και είναι δύσκολο να επιτευχθεί αποτελεσματική συγκέντρωση του φαρμάκου στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό όταν εμφανίζεται φλεγμονή. Μπορεί να κατανεμηθεί στο γάλα και η συγκέντρωση στο γάλα είναι η ίδια με αυτή στο πλάσμα. Μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται στο ήπαρ και η φαρμακευτική μορφή και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται μέσω της χολής, των ούρων και του γάλακτος. Η απέκκριση στα κόπρανα μπορεί να καθυστερήσει για αρκετές ημέρες, επομένως έχει ανασταλτική επίδραση σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο έντερο.
1. Όταν συνδυάζεται με γενταμικίνη, έχει συνεργιστική δράση σε Gram-θετικά βακτήρια όπως ο σταφυλόκοκκος και ο στρεπτόκοκκος.
2. Όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες και πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά, μπορεί να ενισχύσει την ανασταλτική δράση στη νευρομυϊκή σύναψη. Σε συνδυασμό με ερυθρομυκίνη έχει ανταγωνιστική δράση, επειδή η θέση δράσης είναι η ίδια και η ερυθρομυκίνη έχει ισχυρότερη συγγένεια με την υπομονάδα 50s των βακτηριακών ριβοσωμάτων από αυτό το προϊόν.
3. Δεν πρέπει να συνδυάζεται με αντιδιαρροϊκά φάρμακα που αναστέλλουν την εντερική περίσταλση και περιέχουν λευκή άργιλο. 4. Υπάρχει ασυμβατότητα με καναμυκίνη, νεομυκίνη κ.λπ.
Αντιβιοτικά λινκοαμίνης. Για λοιμώξεις από θετικά κατά Gram βακτήρια, μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τρεπόνεμα και μυκόπλασμα και άλλες λοιμώξεις.
Ενδομυϊκή ένεση: Μία δόση, 0,0165 ~ 0,033 ml ανά 1 kg σωματικού βάρους για άλογα και βοοειδή, 0,033 ml για πρόβατα και χοίρους, μία φορά την ημέρα· 0,033 ml για σκύλους και γάτες, δύο φορές την ημέρα, για 3 έως 5 ημέρες.
Η ενδομυϊκή ένεση μπορεί να προκαλέσει παροδική διάρροια ή μαλακά κόπρανα. Αν και σπάνια, θα πρέπει να ληφθούν τα απαραίτητα μέτρα για την πρόληψη της αφυδάτωσης εάν εμφανιστούν.
